Варфарин (Зоокумарин)

Синонимы

Зоокумарин, Варфарин

По английски

Warfarin

Химическая формула

C19H16O4

Группа на сайте

Родентициды сельскохозяйственные, Действующие вещества родентицидов

Химический класс

Антикоагулянты крови

Препаративная форма

0,75% Гель, 1,5-6% Порошок (дуст)


Способ проникновения

Кишечный пестицид

Действие на организмы

Пестицид, родентицид, ратицид

Способы применения


Номер CAS

5543-57-7


Варфарин (зоокумарин) [4-гидрокси-3-(3-оксо-1-фенилбутил) кумарин] – действующее вещество родентицидов, антикоагулянт первого поколения. Применяется в целях санитарной дератизации.

Физико-химические свойства

Варфарин – белое кристаллическое вещество без вкуса и запаха. В воде нерастворим, хорошо растворяется в ацетоне, хуже – в спирте, плохо – в эфире, очень хорошо растворяется в растворах щелочей с образованием соответствующих производных енольной формы. Соли енольной формы с ангидридами и хлорангидридами кислот дают эфиры.[7][6][3]

Физические характеристики

  • Молекулярная масса 308;
  • Температура плавления 159-161 °С;
  • Растворимость в воде при 20 °C 267 мг/л;
  • Удельная плотность 1,35 г/мл;
  • Давление паров при 25 °C 3,0 МПа.[7][12]

Действие на вредные организмы

Варфарин – высокотоксичный ядохимикат, относится к 1 поколению антикоагулянтов непрямого типа действия. Уменьшая протромбинообразовательную функцию печени, вещество препятствует свертыванию крови и повышает проницаемость капилляров. Это приводит к смертельным кровоизлияниям, особенно при поступлении в малых дозах повторно.[8]

Варфарин ингибирует фермент эпоксид редуктазу, нарушая метаболизм витамина K.[10]

При введении в желудок крыс разовая ЛД50 варфарина колеблется по данным литературы от 58 до 1060 мг/кг.[8]

При однократном введении варфарин малотоксичен, поскольку является медленнодействующим ядом. Но из-за наличия резко выраженных кумулятивных свойств, небольшие дозы, принятые несколько раз в течение ряда дней, приводят к гибели грызунов. 4-кратный прием вещества по 0,25 мг (5-кратный по 0,2 мг, однократный в 12-15 мг) в сутки обеспечивает гибель серых крыс.[4]

Резистентность. Резистентные к варфарину породы крыс впервые были обнаружены в 1958 году в Шотландии. В Великобритании они появились к 1972 году. Была очень хорошо изучена одна из резистентных популяций. Применение яда повлияло на расширение территории обитания грызунов и изменило среду обитания крыс, вследствие чего возникли изменения селективной ценности генов. От них процесс свертываемости крови, и их наличие в гомозиготном виде стало летальным. Мутанты, имеющие доминантные резистентные аллели гена, оказались в лучшем положении.[11][5]

Для преодоления механизмов устойчивости к варфарину стали использовать более токсичные антикоагулянты. Но успех оказался временным, что, вероятно, связано с перекрестной устойчивостью.[5]

Пестициды, содержащие
Варфарин (Зоокумарин)

для медицинского, санитарного
и бытового применения (концентрат):

Зоокумарин, П
Зоопаста, Паста

для медицинского, санитарного
и бытового применения (приманка):

Зоокумарин НЕО, Г C
Зоокумарин НЕО, Зерновая приманка C
С - смесевой пестицид

Применение

В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации: родентицидное средство на основе варфарина используется для уничтожения серых крыс.[8]

Препараты на основе варфарина пригодны для применения в незастроенных частях населенных пунктов,в жилых и нежилых помещениях, на складах, сельскохозяйственных объектах и объектах промышленности.[8]

Токсикологические данные

ЛД50 для крыс (мг/кг) От 58 до 1060

Токсикологические свойства и характеристики

Варфарин способен к резорбции через кожу.

Действующее вещество обладает выраженной избирательностью действия (белые крысы наиболее чувствительны, свиньи – наименее). [8]

Вещество малотоксично для теплокровных животных: летальная доза чистого препарата при однократном введении свиньям составляет 1 мг/кг, собакам 6 мг/кг, кошкам 60 мг/кг. Для отравления кур необходимо более 500 мг/кг, поскольку они малочувствительны к варфарину. Летальная доза для человека составляет 60 мг/кг веса.[4]

Симптомы отравления. Попадание средства или приманок на его основе в организм человека может привести к отравлению, признаками которого являются: общая слабость, головная боль, рвота, тошнота. Возможно появление кровоточивости десен, кровоизлияний. Пострадавшего должен быть немедленно отстранен от контакта с родентицидным препаратом.

Первая помощь. Меры по удалению яда из организма заключаются в обильном питье (несколько стаканов теплой воды) и вызыванием рвоты.

Если яд попал на кожу – тщательно промыть пораженное место теплой водой с мылом.[8]

Классы опасности. По параметрам острой токсичности относится ко II-III классам высоко- и умеренно- опасных веществ.[2][8]

История

Первый антикоагулянтный лекарственный препарат – дикумарол – запатентован в 1941 году. Он применялся как фармакологическое средство. Для использования кумарин-подобных антикоагулянтов в качестве яда для грызунов Карл Линк работал над созданием более мощных кумарин-подобных веществ. В 1948 году был синтезирован варфарин и зарегистрирован в США как яд для грызунов.[9]

Название «варфарин» (англ. warfarin) происходит от аббревиатуры WARF (англ. Wisconsin Alumni Research Foundation – рус. Исследователский центр выпускников Висконсина ) + окончание -arin указывает на связь с кумарином.[9]

 

При написании статьи использовались источники:[1]

 

Оставьте свой отзыв:

Составитель:

 

Страница внесена:

Последнее обновление: 10.12.14 13:00

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Литературные источники:
1.

Альтшулер С.В., Тимофиевская Л.А., Мелкова В.К. Методические указания по применению родентицидного средства "Зоокумарин-окрашенный" для уничтожения крыс и мышей в жилых и не жилых помещениях.

2.

ГОСТ 12.1.007-76 ССБТ. Вредные вещества. Классификация и общие требования безопасности

3.

Инструкция по борьбе с вредителями хлебных запасов. Часть 1. – М., 1992. – 120 с.

4.

Инструкция по применению зоокумарина для истребления крыс и домовых мышей" (утв. минздравом СССР от 01.09.1966 № 647-66).

5.

Кадиров А.Ф., Зацепин В.Г. Некоторые вопросы о резистентности крыс к антикоагулянтам первого поколения. Журнал «РЭТ-инфо» №2, 2007.

6.

Лярский П. П. Сборник официальных материалов по контролю за ядохимикатами, применяемыми в сельском хозяйстве. Медицина, 1966 г.

7.
Мельников Н.Н. Пестициды. Химия, технология и применение. - М.: Химия, 1987. 712 с.
8.

Рыльников В А., Заева Г.Н. Методические указания по применению средства для уничтожения крыс «ГЕЛЬКУМ» ЗАО «Научно-коммерческая фирма «РЭТ», Россия.

9.

Link KP (1 January 1959). «The discovery of dicumarol and its sequels»

10.

Whitlon DS, Sadowski JA, Suttie JW (1978). «Mechanism of coumarin action: significance of vitamin K epoxide reductase inhibition».

Источники из сети интернет:
11.

http://www.libma.ru

12.
http://www.sitem.herts.ac.uk