Действие на вредные организмы

Антимикробный эффект касугамицина, как и других аминогликозидных антибиотиков, объясняется способностью их молекул связываться 3OS-субъеденицей прокариотической рибосомы и вызывать ошибки трансляции, приводящие к остановке синтеза полипептидных цепей. Это приводит к подавлению жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов^[3].

Применение

Касугамицин применяют для борьбы с фитопатогенными грибами и бактериями. В частности, на территории России разрешен к применению пестицид фунгицидного и бактерицидного действия Касумин 2Л, ВР, действующее вещество – касугамицин. Препарат предназначен для профилактики и лечения: пирикуляриоза риса, сосудистого бактериоза крестоцветных культур и слизистого бактериоза капусты, чёрная бактериальная пятнистость томатов, бактериальная крапчатость томатов, бактериальный ожог яблони^[1].

Токсикологические свойства и характеристики

Касугамицин нефитотоксичен для риса, томатов, сахарной свеклы, картофеля и других культурных и дикорастущих растений. Отличается низкой токсичностью для теплокровных и рыб. Гигиенические нормативы в России не установлены^[4][2].

Острая пероральная токсичность касугамицина ЛД₅₀ для крыс более 5 000 мг/кг. Острая дермальная токсичность ЛД₅₀ для кроликов – более 2 000 мг/кг. Вещество не оказывает раздражающего действия на кожу и слизистую оболочку глаз кролика, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не влияет на репродукцию крыс^[2].

Класс опасности

• 3В – для человека;
• 3 – для пчел^[1].

Допуски по применению

Использование препаратов с действующим веществом касугамицин запрещено в водоохраной зоне водоемов^[1].

Авиационная обработка препаратами с действующим веществом касугамицин разрешена^[1].

Получение

Касугамицин образуется в прокариотическрм организме Streptomyces kasugaensis. Биосинтез вещества включает множество стадий, обычно несколько десятков. При этом D-глюкоза связывается с нуклеозидом. Образуется аминоциклитольное кольцо к которому через гликозидные связи присоединены специфические сахара (аминосахара, C-разветвленные сахара)^[3].

Для более высокого выхода продукта постоянно ведется работа по созданию новых штаммов. В результате многократного повторения раундов мутагенеза с дальнейшим отбором мутантов приходят к повышению выхода продукта^[3].

В промышленности для выращивания культуры используют биореакторы большого рабочего объема. Источниками углерода являются – глюкоза, крахмал декстрин. Источник азота – соевая мука. В среду роста касугамицин выделяют при достижении определенного уровня pH. После отделения клеточной массы производят концентрирование культуральной жидкости. Очищенный антибиотик получают методом ионообменной хроматографии^[3].